Фармакология лекции. Адренергические антагонисты. Альфа-адреноблокаторы.

Описана фармакология адренергических антагонистов- альфа-адреноблокаторов, классификация, фармакологические эффекты, показания к применению и побочные эффекты
В этом видео мы рассмотрим антагонисты альфа-адренорецепторов.
Но прежде вспомним, что адренорецепторы делят на альфа1- адренорецепторы и альфа 2- адренорецепторы. В свою очередь альфа один-адренорецепторы имеют подтипы альфа1-а, альфа1 -б и альфа1-д.
Альфа 1-A- адренорецепторы преимущественно обнаружены в тканях предстательной железы, в то время как альфа 1-Б рецепторов много в кровеносных сосудах.
Сродство лекарственных препаратов к определенному подтипу альфа-рецепторов определяет их некоторые клинические особенности.
Антагонисты альфа-адренорецепторов можно разделить на
селективные (блокирующие только альфа1- или альфа2 -рецепторы)
и неселективные (блокируют и альфа 1 и альфа два рецепторы).
К неселективным относят феноксибензамин и фентоламин.
К селективным альфа1 -антагонистам относятся празозин, доксазозин,
теразозин и тамсуло-зин. В свою очередь тамсуло-зин избирательно блокирует альфа1 А-адренорецепторы.
Механизм действия Альфа-адреноблокаторов заключается в блокаде альфа-адренорецепторов.
Обратите внимание, что неселективные альфа- адреноблокаторы феноксибензамин и фентоламин блокируют пресинаптические альфа два-адренорецепторы.
Как указывалось ранее, пресинаптические α два рецепторы при активации подавляют чрезмерную стимуляцию постсинаптических адренорецепторов. Следствием блокирования пресинаптических α два рецепторов феноксибензамином и фентоламином является тахикардия, нежелательный эффект, возникающий потому, что повышаеться выделение норадреналина, который стимулирует бета один-адренорецепторы сердца.
При блокаде альфа-адренорецепторов, наблюдаются эффекты лекарственного средства противоположные эффекту стимуляции.
Отмечается, вазодилатация ( или расширение сосудов),
снижение артериального давления,
сужение зрачка, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта и секреции,
синтез гликогена (что снижает уровень глюкозы в крови), облегчение мочеиспускания, импотенция.
В клинической практике лекарственные препараты с этими фармакологическими свойствами используют для лечения гипертонической болезни, гиперплазии предстательной железы, нарушении переферического кровообращения, а также неселективные альфа-адреноблокаторы применяют для лечения феохромоцитомы в период перед операцией.
А теперь поговорим о побочных реакциях.
Общие побочные реакции включают.
заложенность носа.
постуральную гипотензию.
подавление эякуляции
и диареяю.

Все антагонисты α 1 рецепторов могут вызывать быстрое падение артериального давления после первой дозы( или постуральную гипотензию).
Пациенту следует посоветовать принять первую дозу перед сном, чтобы уменьшить последствия этого эффекта. Этот гипотензивный эффект, вероятно, будет более серьезным у пожилых людей и у людей, принимающих диуретики. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема диуретиков в течение нескольких дней до начала приема альфа-антагониста. Постуральная гипотензия может вызывать головокружение, поэтому рекомендуется постепенно вставать из положения лежа или сидя.

Видео Фармакология лекции. Адренергические антагонисты. Альфа-адреноблокаторы. канала В мире лекарств